麻薬及び類似薬
作用機序
大きく大別して以下のクラス分類に示される様に麻薬性のものと非麻薬性のものがある これらの薬剤は強力な鎮痛作用を持つため主として癌性疼痛のコントロール、術後の疼痛漢和に用いられる 麻薬がその作用（疼痛の緩和など）の作用を発現するためにはオピオイド受容体と呼ばれる鎮痛に関与するReceptorに結合する必要がある そのReceptorには3種類のサブタイプが存在し痛みに関与する部分のみのStimulantが望ましい 3種類のサブタイプとはμ、γ、κである その中でもReceptorを刺激される事で強い疼痛作用を示すのはμ、及びκである
各recepterへの作用強度は薬剤別に相対的に見ると以下のようになる ＊ナロキソン、レバロルファンは麻薬への拮抗薬
| 薬物 | 受容体への作用 | ||
| μ | κ | ||
| 麻薬性 | モルヒネ | ＋＋＋ | ＋ |
| コデイン | ＋ | ||
| オキシコドン | ＋＋ | ＋ | |
| フェンタニル | ＋＋＋ | ||
| レミフェンタニル | ＋＋＋ | ||
| ペチジン | ＋＋ | ＋ | |
| 非麻薬性 | ブプレノルフィン | （＋＋＋） | −or（＋） |
| ブトファノール | （＋） | （＋＋＋） | |
| ペンタゾシン | （＋） | （＋＋） | |
| エプタゾシン | （＋＋） | ||
| トラマゾール | （＋） | ||
| 拮抗薬 | ナロキソン | −−− | −− |
| レバロルファン | −− | ||
μreceptorは呼吸抑制、鎮静、多幸感、精神依存形成、悪心、嘔吐、便秘、排尿障害などを引き起こし κreceptorは鎮静、不快感、精神異常誘発などの作用がある それらの鎮痛や鎮静といった主作用とは別に発生する作用はSide
effectsに分類され望ましくない作用とされる また脳内のμ受容体を介する機序の他に大脳皮質の疼痛に対する閾値を上げる機序や脊髄後角の刺激伝達を抑える作用によってもその効果を発現する 以下の麻薬に分類されてい薬剤はケシの未熟果より採取されアヘン、アヘンに含まれているアルカロイドであるモルヒネ、コデインまたその誘導隊、非アルカロイドの合成物質などがあげられる またその鎮痛作用から塩酸コカイン、ケタミン、レミフェンタニルは麻酔薬としても使用される モルヒネやフェンタニルなどは上述した痛みに関係するreceptorと完全に結合するfull
agonistでありそのため完全作動薬と呼ばれる それに対しブプレノルフィンなどはreceptorに部分的に結合するため部分作動薬（partial
agonist）と呼ばれる 投与において完全作動薬（full agonist)、部分作動薬（partial agonist)ともに投与量と疼痛緩和などの主作用とSide
effectsは用量依存的に効果を表すが、部分作動薬はある投与量を超えると主作用、副作用ともには頭打ちになる（celing effect）そのため大量投与時のＳｉｄe ｅｆｆｅｃｔｓ（精神依存、呼吸抑制）に対する注意は少なくてすむ しかし鎮痛作用が同程度ならばside
effectsも同程度となる なお麻薬使用に関してはその疼痛の程度に合わせた薬剤を選択する事が望ましい以下の選択基準はWHOが定めている麻薬使用のガイドラインである
3段階疼痛緩和ラダー
WHOによるガイドライン
| 第１段階 | 第2段階 | 第3段階 |
| 軽度の強さの痛み | 経度〜中等度の強さの痛み | 中等度〜高度の強さの痛み |
| 非オピオイド鎮痛薬（NSAIDS）非ステロイド抗炎症薬の項参照 | 弱オピオイド鎮痛薬 | 強オピオイド鎮痛薬 |
| アスピリン、ジクロフェナク、ナプロキセン、メロキシカム、エトドラク、 ロキソプロフェン、アセトアミノフェン・・ |
リン酸コデイン 少量のオキシコドンなど ＋NSAIDS |
モルヒネ、オキシコドン、フェンタニルパッチ ＋NSAIDS |
以下具体的な麻薬の成分、商品名、適応について
麻薬
アヘン：アヘン、アヘンチンキ 適応：激しい下痢、腸蠕動運動の抑制、激しい疼痛の抑制、激しい疼痛時の鎮痛・鎮静・鎮痙、激しい咳嗽発作の鎮咳
アヘン・トコン配合：ドーフル、アヘン・トコン 適応：各種呼吸器の鎮咳・去痰、激しい疼痛時の鎮痛・鎮静、激しい下痢症状の改善・手術後など腸管蠕動運動抑制
エチルモルヒネ塩酸塩水和物：エチルモルヒネ塩酸塩水和物 適応：（内服）鎮咳、鎮痛（眼科用）虹彩炎、緑内障、角膜潰瘍、硝子体混濁などの眼疾患
モルヒネ塩酸塩水和物：塩酸モルヒネ、アンペック、プレペノン、オプソ 適応：（内服）激しい疼痛時の鎮痛・鎮静、激しい咳嗽発作の鎮咳、激しい下痢書症状の改善・手術後など腸管蠕動運動の抑制（注射）皮下、静注（プレペノンを除く）同上、麻酔前投与、麻酔補助、中等度〜高度の疼痛時の各種癌の鎮静、硬膜外、くも膜下、激しい疼痛時の鎮痛、硬膜外、くも膜下、激しい疼痛時の鎮痛、中等度から高度の疼痛時の各種癌の鎮痛（坐剤）激しい疼痛時の各種癌の鎮痛 オプソ：中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛
モルヒネ塩酸塩除放剤：パシーフ 適応：中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛
硫酸モルヒネ除放剤：カディアン、MSコンチン、MSツワイスロン、ピーガード 適応：激しい疼痛を伴う各種癌における鎮痛
モルヒネ・アトロピン配合：モヒアト、モルヒネ・アトロピン 適応：激しい疼痛時の鎮痛・鎮静・鎮痙、激しい咳嗽発作の鎮咳、激しい下痢症状の改善・手術後などの腸管蠕動運動抑制、麻酔前投与
アヘンアルカロイド塩酸塩：オピアル、パンオピン 適応：（共通）激しい下痢、腸管蠕動運動の抑制、激しい疼痛時の鎮痛・鎮静・鎮痙、激しい咳嗽発作の鎮咳
アヘンアルカロイド・アトロピン配合：オピアト、パンアト 適応：激しい疼痛時の鎮痛・鎮静・鎮痙、激しい咳嗽発作の鎮咳（注射のみ）麻酔前投与
アヘンアルカロイド・スコポラミン配合：オピスコ、パンスコ、弱オピスコ、弱パンスコ 適応：激しい疼痛時の鎮痛・鎮静・鎮痙、激しい咳嗽発作の鎮咳（注射のみ）麻酔前投与
オキシコドン塩酸塩：オキノーム 適応：中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛
オキシコドン塩酸塩除放剤：オキシコンチン 適応：中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛
複方オキシコドン：パビナール 適応：鎮痛・鎮静・鎮咳、麻酔前投与
複方オキシコドン・アトロピン配合：パビナール・アトロピン 適応：鎮痛・鎮静・鎮咳、麻酔前投与
ペチジン塩酸塩：オピスタン、ペチロルファン、弱ペチロルファン 適応：激しい疼痛時の鎮痛・鎮静・鎮痙、（注射のみ）麻酔前投与、無痛分娩、麻酔の補助
フェンタニル：デュロテップ 適応：中等度から高度の疼痛を伴う各種癌の鎮痛
ドロペリドール・フェンタニルクエン酸塩：タラモナール 適応：術後、検査、処置時の全身麻酔、局所麻酔の補助
フェンタニルクエン酸塩：フェンタニル 適応：全身麻酔、全身麻酔における鎮痛、局所麻酔における鎮痛の補助、激しい疼痛（術後疼痛、癌性疼痛）に対する鎮痛
非麻薬性鎮痛薬
ペンタゾシン：ソセゴン、ペンタジン 適応：（注射）15mg、各種癌、術後、心筋梗塞、胃、十二指腸潰瘍、腎・尿路結石の鎮痛、15・30mg、麻酔前投与・麻酔補助
塩酸ペンタゾシン：ソセゴン、ペンタジン、ペルタゾン 適応：各種癌における鎮痛
トラマゾール塩酸塩：トラマール 適応：各種癌・術後の疼痛
ブプレノルフィン塩酸塩：レペタン 適応：（注射）術後、各種癌・心筋梗塞症の鎮痛および麻酔補助（座剤）術後各種癌の鎮痛
エプタゾシン臭化水和物：セダペイン 適応：各種癌・術後の鎮痛
酒石酸プトルファノール：スタドール 適応：術後、各種癌の鎮静、麻酔補助
以下各薬剤添付文書
オピスタン